還原酶抑製劑 度他雄胺 簡介： 度他雄胺是一種5-α還原酶抑製劑。 還原酶抑製劑能防止睾丸激素轉化為更具有雄性徵的DHT（二氫睾酮）。 DHT（二氫睾酮）與多種男性疾病，包括男性型脫髮和良性前列腺增生。 度他雄胺被批准用於治療有症狀的良性前列腺增生（BPH）。 雖然在結構和作用上，度他雄胺與非那雄胺...
還原酶抑製劑 度他雄胺 簡介： 度他雄胺是一種5-α還原酶抑製劑。 還原酶抑製劑能防止睾丸激素轉化為更具有雄性徵的DHT（二氫睾酮）。 DHT（二氫睾酮）與多種男性疾病，包括男性型脫髮和良性前列腺增生。 度他雄胺被批准用於治療有症狀的良性前列腺增生（BPH）。 雖然在結構和作用上，度他雄胺與非那雄胺非常相似，但它與第一代還原酶抑製劑在組織選擇性上還是有所不同。 在頭皮和前列腺中可以明顯觀察到非那雄胺抑制5-α還原酶的2型同工酶。 度他雄胺是非特異性抑制型的，能抑制1型和2型還原酶。 因此，它能抑制包括頭皮、肝臟、前列腺和皮膚在內的所有組織中的DHT（二氫睾酮）轉換。
正因為如此，它也比非那雄胺更能有效地降低DHT的系統水平。 由於度他雄胺的DHT抑製作用，使得健美運動員和運動員常常也對它感興趣，特別是那些關注睾酮類固醇的雄性性能的人。 度他雄胺能夠減少DHT轉換產生的雄性徵副作用，且能顯著改變睾酮藥物的分佈。 如果使用中等劑量的睾酮，結果可以顯著減少油性皮膚和痤瘡的發生。 對於那些容易發生男性型脫髮的人，度他雄胺也能降低睾酮對頭髮的惡劣影響。 值得注意的是，作為一種選擇性2型抑製劑，非那雄胺能有效降低頭皮中的DHT水平（並減少睾酮使用對頭髮影響），但對減少油性皮膚和痤瘡不起作用。
在整體效能方面，“臨床內分泌與代謝”雜誌發表的一項研究（2004年5月），直接比較了度他雄胺和與它最接近的藥物非那雄胺。
在這項調查中，399名患有良性前列腺增生的男性被召集起來，並分成三組，每組分別服用度他雄胺（組內又按劑量細分為0.01、0.05、0.5、2.5或5.0 毫克）、非那雄胺（每日0.5毫克）或安慰劑，持續24週。 在24週的時間裡，度他雄胺組觀察到最強的DHT抑制水平。 但這種藥物的有益效果發生在廣泛的劑量範圍內。 例如，每天5毫克的DHT水平的抑制率為98.4％，而這個量的1/10（即每天的治療劑量為0.5毫克）平均抑制率為94.7％，這與抑制率為70.8％的5毫克非 那雄胺組，形成鮮明的對比。 研究人員還指出，在非那雄胺組的的研究結果中有顯著的差異，一些患者僅能觀察到50-55％範圍內的DHT抑制。 通過減少雄性徵副作用來降低5-α還原酶活性是有益處的，但也會存在一些缺點。 一方面，一種強力的雄激素如DHT（二氫睾酮），有助於神經肌肉的相互作用、增強力量和肌肉生成。 但這種最大增強速度，會在還原酶抑製劑使用者開始服用藥物後不久就會表現出下降的趨勢。 隨著DHT濃度的降低，性慾也可能下降。 一小部分人甚至覺得需要“偉哥”，因為度他雄胺使他們變得陽痿。 DHT（二氫睾酮）還能當作有效的內源性抗雌激素，因為這種非芳香化的類固醇能與其它基質（如芳香化的睾酮）和芳香酶結合在一起。 當這種結合競爭不存在時，可能會發生男子女性型乳房發育症或其他雌激素副作用。 儘管在測試時這種疾病發生的頻率非常低（1.1％的用戶），但男子女性型乳房發育症也有在這個產品的警告中列出。 歷史： 度他雄胺在1997年首次被提出，由美國製藥公司GlaxoSmithKline開發出來。 它於2001年11月被FDA（食品及藥物管理局）批准，並在一年後，GlaxoSmithKline公司以Avodart商標名稱引入市場。 GlaxoSmithKline公司也在歐洲和南美洲的其他一些國家以同一商標出售該藥。 提供規格： 度他雄胺是以軟膠膠囊形式提供的，每片0.5毫克。 結構特點： 度他雄胺是一種合成的4 -氮雜甾族化合物。 它的化學名稱是（5·，17） - N- {2,5二（三氟甲基）苯基} -3-氧代-4-氮雜雄甾-1-烯-17-甲酰胺。 警告（懷孕）： 懷孕期間絕對不能服用這種藥物。 請注意，度他雄胺可以通過皮膚吸收。 那些懷孕或可能懷孕的女性，不應服用度他雄胺膠囊。
即使是非常少的量，度他雄胺的DHT阻斷作用也可能對未出生的男性胎兒造成嚴重的發育問題。 未經改善的度他雄胺藥物也可存在於精液中。 目前還不清楚這種藥物在性交過程中是否能被吸收，從而對發育中的男性胎兒造成傷害。 在治療期間，建議使用避孕套或禁慾。 副作用： 度他雄胺療法最常見的不良反應是：陽痿、性慾減退和射精困難。 在臨床試驗中也出現了男子女性型乳房發育症，但只發生在不到1%的患者身上。 一些病人也對這種藥物產生了過敏反應，包括：皮疹、瘙癢、水腫和蕁麻疹。 使用指南（總體考慮）： 度他雄胺還原酶抑製劑並不能完全防止雄性徵的副作用，如類固醇引起的脫髮、油性皮膚和痤瘡。
還原酶抑製劑通過減少而不是消除皮膚和頭皮中的雄激素活性水平，來減輕這些雄性徵副作用。
雄性徵作用和合成代謝（同化）作用是由同一個受體介導的，目前還沒有任何方法可以完全分離這兩種性質。
二氫睾酮在促進雄激素性脫髮（男性型脫髮）的能力方面也不是獨一無二的。
因此，DHT抑制不能提供完全的保護來對抗這種雄性徵副作用。 還原酶抑製劑僅適用於睾酮、甲基睾酮和氟氧睾酮。 這三種藥物能被還原酶轉化為更強的“二氫”衍生物。 Nandrolone（諾龍）和它的一些衍生物在與該酶相互作用時活性變得更弱，因為它們的“二氫”代謝物很難與雄激素受體結合。
還原酶抑制還可能會加強諾龍及
