[爆卦]蕈毒鹼受體藥理作用是什麼?優點缺點精華區懶人包

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  • 蕈毒鹼受體藥理作用 在 小小藥罐子 Facebook 的最讚貼文

    2020-09-30 10:01:08
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    【藥事知多D】細A = ???

    藥罐子曾經跟大家介紹過「大A」這種救命藥的真正身分其實是腎上腺素(Adrenaline / Epinephrine)。
      
    當然既然有「大A」,自然便有「細A」。
      
    那「細A」到底又是什麼呢?
      
    唔……「細A」其實是Atropine。
      
    跟「大A」一樣,Atropine同樣能夠「強心」。
      
    在藥理上,Atropine是一種毒蕈鹼拮抗劑(Muscarinic Antagonist),顧名思義,主要透過跟乙醯膽鹼(Acetylcholine)這種神經傳遞介質(Neurotransmitter)進行競爭來妨礙乙醯膽鹼跟毒蕈鹼受體(Muscarinic Receptor)結合所導致的減慢心率、減低心肌收縮力,從而可能會加快心率、加強心肌收縮力,達到「強心」的效果。
      
    一般而言,「細A」主要適用於治療病竇症候群(Sick Sinus Syndrome, SSS)(例如心搏過緩(Bradycardia))、完全性房室傳導阻滯(Complete Atrioventricular Block)、有機磷(Organophosphate)中毒、β受體阻斷劑(β-blocker)中毒。[1]
      
    在副作用上,既然「細A」能夠加快心率,自然便可能會矯枉過正,誘發心搏過速(Tachycardia)。
      
    除此之外,主要是噁心。
      
    不過凡事一體兩面,有好有壞,有利有弊。
      
    對,有危便有機。
      
    實際上,Diphenoxylate這種止瀉藥大多會搭配Atropine組合成為一種複方,目的在利用Atropine的副作用避免Diphenoxylate出現濫用的情況,從而減少出現成癮的風險。
      
    對,所謂「兵無常勢,水無常形。(《孫子兵法.虛實》)」就算是副作用,還是可以有副作用的用法。
      
    說到底,用藥之道,運用之妙,存乎一心。

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    Reference:
    1. Perera RK, Fischer TH, Wagner M, et al. Atropine augments cardiac contractility by inhibiting cAMP-specific phosphodiesterase type 4. Sci Rep. 2017;7:15222.

  • 蕈毒鹼受體藥理作用 在 小小藥罐子 Facebook 的最佳解答

    2018-04-25 07:58:07
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    【藥事知多D】常用止痛藥套餐

    〈痛食咩止痛藥好?〉

    有時候,各位看倌,大家服用一些止痛藥的時候,不難發現,其中一些止痛藥同時可能會含有兩種或以上的藥用成分,簡單說,就是「複方」。

    不過只要起一起底,往往可能會發現裡面總是大多離不開撲熱息痛(Paracetamol / Acetaminophen)這種退燒止痛藥,在相當程度上,真的可以說是「膽」。
      
    那麼,撲熱息痛一般會搭配什麼藥呢?
      
    一般而言,主要有以下三種:

    一、撲熱息痛 + 咖啡因(Caffeine)
      
    在藥理上,咖啡因是一種中樞神經系統興奮劑,除了能夠提神醒腦外,還宣稱自己能夠提高止痛藥的止痛功效,在不需要額外增加止痛藥劑量的情況下,加強止痛的功效,更加有效紓緩痛症。

    在相當程度上,咖啡因可以說是一種藥引。

    所以單是撲熱息痛,原汁原味固然可行,不過如果跟咖啡因同服的話,點一點綴,吊一吊味,便會更加能夠帶出撲熱息痛的止痛功效。

    這就是說,單是撲熱息痛,固然好,不過搭配咖啡因,更加好。
      
    如果需要達到這種效果的話,一般建議至少需要100mg的咖啡因,大約是一杯咖啡的含量。
      
    在用法上,一般建議,主要如下:
      
    第一,咖啡因擁有提神的功效,所以一般不建議睡前服用,目的在減少出現失眠的機會。
      
    第二,如同「飛沙走奶」的黑咖啡(俗稱「齋啡」)較其他咖啡「傷胃」一樣,咖啡因可能會刺激胃壁黏膜,增加胃酸分泌,從而可能會增加出現腸胃不適、胃潰瘍、胃出血的副作用,產生一種俗稱「削胃」的現象。所以一般建議餐後服用,減少相關的副作用。
      
    第三,如同「喝太多咖啡會喝出頭痛」一樣,高劑量的咖啡因同樣可能會誘發頭痛,所以根據相關的建議劑量服用,同時建議盡量避免進食一些蘊含咖啡因的食品,例如茶、巧克力,目的在避免攝取額外的咖啡因,避免過量,從而大大減低出現副作用的機會,例如頭痛、噁心、嘔吐、失眠、心悸。

    二、撲熱息痛 + 非類固醇消炎止痛藥(Non-steroidal Anti-inflammatory Drugs, NSAIDs)
      
    撲熱息痛,顧名思義,除了「撲熱(退熱)」,還能「息痛(止痛)」。
      
    在藥理上,撲熱息痛不是一種非類固醇消炎止痛藥,暫時還是不太清楚具體的作用原理,總的來說,相較而言,撲熱息痛的消炎效果不大,不過退熱、止痛效果不俗。
      
    至於非類固醇消炎止痛藥主要透過抑制體內分布在發炎組織的環氧化酶-2(Cyclo-oxygenase-2, COX-2)的活性,減少花生四烯酸(Arachidonic Acid)的代謝,從而抑制前列腺素(Prostaglandin, PG)的產生,減低因為前列腺素而誘發的炎性反應,從而收縮血管,降低血管的通透性,紓緩炎症,減輕疼痛。
      
    簡單說,藥如其名,撲熱息痛長於撲熱、息痛,短於消炎,既然非類固醇消炎止痛藥的消炎效果較大,自然便可以彌補撲熱息痛的不足,從而達到一個較理想的消炎止痛效果。
      
    同時,一般相信這種搭配主要有以下三個優點:
      
    第一,可以增加藥物的功效。
      
    不難理解,雙管齊下,兩路夾擊,產生同一種效果,這樣便會相得益彰,加強治療的效果。
      
    第二,可以減低藥物的劑量。
      
    在這個例子裡,同服兩種不同的消炎止痛藥,便能夠避免增加這兩種藥的劑量,便可以保留相關的劑量額度上限做備胎,將來便可以多一步棋做最後的殺著。
      
    舉例說,在正常劑量的情況下,撲熱息痛一般會在肝臟進行代謝,生成一種具有毒性的中間代謝產物,稱為N-乙醯醌亞胺(N-acetyl-p-benzoquinoneimine, NAPQI),然後透過與肝細胞的穀胱甘肽(Glutathione)結合,進行解毒,成為非毒性代謝物,排出體外。

    不過在超過正常劑量的情況下,便可能會增加肝臟的負擔,飽和肝臟解毒的功能。

    當肝細胞的穀胱甘肽被NAPQI消耗殆盡的時候,餘下的NAPQI便可能會與肝細胞結合,造成大量肝細胞壞死,導致急性肝衰竭。
      
    所以一般建議成人一天不宜服用超過4000mg (4g)。
      
    第三,可以減少藥物的毒性,減少出現副作用的機會。
      
    在這個例子裡,既然能夠避免增加這兩種藥的劑量,自然便能夠減少出現副作用的風險。
      
    舉例說,因為非類固醇消炎止痛藥能夠抑制COX-1的活性,所以可能會影響胃壁的黏液分泌,削弱胃壁的自我保護機制,胃壁容易受到胃酸的刺激,從而可能會增加出現胃潰瘍、胃出血的風險。
      
    所以一般建議餐後服用,或者同時服用胃藥,不管是中和胃酸(抗酸劑),還是抑制胃酸(制酸劑),目的在減少藥物對胃部的刺激,降低藥物對胃壁的傷害。

    三、撲熱息痛 + Orphenadrine
      
    在藥理上,Orphenadrine是一種抗組織胺(Antihistamine),作用原理,主要在透過影響不同的受體,例如H1-受體(H1-receptor)、NMDA受體(NMDA Receptors),阻斷組織胺(Histamine)、N-甲基-D-天門冬胺酸(N-methyl-D-aspartate, NMDA)分別跟H1-受體、NMDA受體結合,抗衡組織胺、N-甲基-D-天門冬胺酸,能夠放鬆肌肉,主要適用於治療肌肉痙攣(Muscle Spasm),俗稱「抽筋」。
      
    在副作用上,跟很多第一代抗組織胺一樣,Orphenadrine可能會產生睡意,所以服藥後一般不建議駕駛、操作機械。
      
    除此之外,Orphenadrine還能夠與體內其他受體結合,例如毒蕈鹼受體(Muscarinic Receptor),從而較常產生嗜睡、口乾、視力模糊、小便困難、便秘這些副作用,未必適合罹患青光眼、前列腺增生(Benign Prostatic Hyperplasia, BPH)的人士使用。

  • 蕈毒鹼受體藥理作用 在 小小藥罐子 Facebook 的最讚貼文

    2016-03-31 07:50:57
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    〈服藥兵法:「奇正之變」的用藥之道〉

    《孫子兵法》在〈兵勢〉裡說:

    戰勢不過奇正,奇正之變,不可勝窮也。

    其實,用藥之道,在「奇正之變」。

    在用藥上,「正」,指的是藥物的適應症(Indications),「奇」,指的是藥物的副作用(Side Effects)。用藥之道,就是「奇」「正」兩者之間的變化。

    說在前面,開始前,藥罐子不妨跟各位看倌,弄清楚一點,究竟「副作用」是什麼?

    其實,所謂副作用,是指用藥物治療一些指定的適應症後,所出現的治療目的以外的藥理作用。簡單說,就是「副產品」。

    如果深入一點思考的話,不難發現,根據這個定義,副作用,只是衝著適應症而來的。簡單說,只要不是適應症的話,其他藥理作用,統稱為「副作用」。

    所以,真的要說的話,副作用並無好、壞之分,亦無褒、貶之別。一種藥,在進入人體後,可以產生多方面、多元化的藥理作用,其中,有一些,可能是治療的目的,另外,有一些,則是治療之外的目的,兩者可能同時出現,這些治療之外的藥理作用,只是稱為「副作用」而已。

    由是觀之,「奇」「正」本來是一個主觀的概念,在不同的病症上,各有不同,無時無刻在不斷變化,所以,無窮無盡。

    舉例說,有時候,大家在購買一些傷風感冒藥的時候,可能會問:「這些藥,到底會不會有睡意?」

    實際上,這種藥,主要是第一代抗組織胺(First Generation Antihistamine),作為一種收鼻水藥,主要透過與H1-受體(H1-receptor)的作用,抗衡組織胺(Histamine),從而產生收乾鼻水的效果。

    除此之外,第一代抗組織胺,還能夠與體內其他受體結合,例如毒蕈碱鹼受體(Muscarinic Receptor)、甲型腎上腺受體(Alpha-adrenoreceptor)、5-羥色胺受體(Serotonergic Receptor),產生不同的藥理作用,導致人體出現一些除了治療目的以外的藥理作用,例如口乾、視力模糊、小便困難、便秘。

    其中,這種藥,擁有一個家喻戶曉的作用,就是嗜睡,讓人產生強烈的睡意,給人一種昏昏欲睡的感覺,從而可能會影響用藥者的日間工作,所以,一般不建議駕駛、操作機械這些需要高度注意力的工作,減少在操作的時候,因為不能集中注意力,導致意外發生。

    但是,一件事,可以正著說,也可以反著說,實際的定義,完完全全取決於用藥者的意願。

    這話怎麼解?

    在上述的例子裡,或許,「嗜睡」是一個貶義詞,容易產生一種負面的觀感,但是,如果換一個詞語的話,「助眠」不是一個褒義詞嗎?這樣說,不是動聽多了嗎?

    同是一個意思,只是不同的用字而已,為什麼會有這種分別呢?

    莊子的答案是「其分也,成也;其成也,毀也。(《莊子.齊物論》)」簡單說,兩個字:成見。

    所以,「奇」「正」在不同的用藥者上,在不同的病症上,可以產生不同的解讀,千變萬化,無窮無盡。

    在治療傷風上,嗜睡,可能是一種副作用;但是,在治療失眠上,助眠,便可能是一種適應症。是好是壞,一念之差。

    實際上,一些第一代抗組織胺,例如Diphenhydramine,可以作為一種治療短暫失眠的助眠藥。

    還有,有時候,一個藥理作用,今天,的確,可能是一種副作用,但是,明天,或許,可能是一種適應症。

    舉例說,米諾地爾(Minoxidil),本來是一種血管舒張劑(Vasodilator),主要用來治療高血壓,透過舒張血管,達到降低血壓的效果,不過,後來發現,原來,它擁有一個很有趣的副作用——就是會誘導毛髮增生,所以,後來,醫學界便循著這個方向,開始著力研究其治療脫髮的可能性,其後便發展出局部外用溶液,治療雄性秃(Alopecia Androgenetica),一種天然的脫髮,俗稱「遺傳性脫髮」,幫助生髮。

    所以,「奇」「正」的觀念,在不同的用藥者、不同的病症、不同的時空、不同的環境上,可以產生不同的解讀,所以,奇正之變,不可勝窮也。

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