[爆卦]蕈毒鹼受體拮抗劑是什麼?優點缺點精華區懶人包

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在 蕈毒鹼受體拮抗劑產品中有2篇Facebook貼文,粉絲數超過1萬的網紅小小藥罐子,也在其Facebook貼文中提到, 【藥事知多D】細A = ??? 藥罐子曾經跟大家介紹過「大A」這種救命藥的真正身分其實是腎上腺素(Adrenaline / Epinephrine)。 當然既然有「大A」,自然便有「細A」。 那「細A」到底又是什麼呢? 唔……「細A」其實是Atropine。 跟「大A」一樣...

  • 蕈毒鹼受體拮抗劑 在 小小藥罐子 Facebook 的最讚貼文

    2020-09-30 10:01:08
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    【藥事知多D】細A = ???

    藥罐子曾經跟大家介紹過「大A」這種救命藥的真正身分其實是腎上腺素(Adrenaline / Epinephrine)。
      
    當然既然有「大A」,自然便有「細A」。
      
    那「細A」到底又是什麼呢?
      
    唔……「細A」其實是Atropine。
      
    跟「大A」一樣,Atropine同樣能夠「強心」。
      
    在藥理上,Atropine是一種毒蕈鹼拮抗劑(Muscarinic Antagonist),顧名思義,主要透過跟乙醯膽鹼(Acetylcholine)這種神經傳遞介質(Neurotransmitter)進行競爭來妨礙乙醯膽鹼跟毒蕈鹼受體(Muscarinic Receptor)結合所導致的減慢心率、減低心肌收縮力,從而可能會加快心率、加強心肌收縮力,達到「強心」的效果。
      
    一般而言,「細A」主要適用於治療病竇症候群(Sick Sinus Syndrome, SSS)(例如心搏過緩(Bradycardia))、完全性房室傳導阻滯(Complete Atrioventricular Block)、有機磷(Organophosphate)中毒、β受體阻斷劑(β-blocker)中毒。[1]
      
    在副作用上,既然「細A」能夠加快心率,自然便可能會矯枉過正,誘發心搏過速(Tachycardia)。
      
    除此之外,主要是噁心。
      
    不過凡事一體兩面,有好有壞,有利有弊。
      
    對,有危便有機。
      
    實際上,Diphenoxylate這種止瀉藥大多會搭配Atropine組合成為一種複方,目的在利用Atropine的副作用避免Diphenoxylate出現濫用的情況,從而減少出現成癮的風險。
      
    對,所謂「兵無常勢,水無常形。(《孫子兵法.虛實》)」就算是副作用,還是可以有副作用的用法。
      
    說到底,用藥之道,運用之妙,存乎一心。

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    Reference:
    1. Perera RK, Fischer TH, Wagner M, et al. Atropine augments cardiac contractility by inhibiting cAMP-specific phosphodiesterase type 4. Sci Rep. 2017;7:15222.

  • 蕈毒鹼受體拮抗劑 在 小小藥罐子 Facebook 的精選貼文

    2015-10-07 08:00:49
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    在中國文字上,一字之差,往往可以表達兩種截然不同的意思。同一件事情,「何德之衰(《論語.微子》)」「何如德之衰(《莊子.人間世》)」便可以衍生出儒道兩派不同的意思。

    在藥物上,這種情況,同樣出現。

    在藥理上,Hyoscine,是一種毒蕈鹼受體(Muscarinic receptor)拮抗劑,可以透過跟乙醯膽鹼(Acetylcholine)進行競爭,抑制乙醯膽鹼的作用,從而達到抗毒蕈(Antimuscarinic)的效果。

    Hyoscine butylbromide,跟Hyoscine hydrobromide最大的不同,在它們不同的化學結構:

    在結構上,Hyoscine butylbromide,是一種季銨化合物(Quaternary ammonium compound):一個氮原子(Nitrogen)連著四個碳原子(Carbon)(-NR3+);Hyoscine hydrobromide,是一種叔胺(Tertiary amine):同一個氮原子,卻連著三個碳原子和一個氫原子(Hydrogen)(-NR2)。

    插播一下,從化學名稱的中文譯名,多多少少,也能看出一些中國文化的底蘊:

    在中國文字上,兄弟長幼,排行次序,伯是最大,仲是第二,叔是第三,季是最小。(以時長幼,號曰伯、仲、叔、季也。伯者,子最長,迫近父也。仲者,中也。叔者,少也。季者,幼也。《白虎通.姓名》)

    在中國歷史上,漢高祖劉邦,有時候,稱為劉季,在相當程度上,便是這個原因。
    所以,胺(Amine)的氨原子,根據氫原子被取代的數量,按照順序,可以分為伯胺(Primary amine)、仲胺(Secondary amine)、叔胺、季銨鹽。

    看到這裡,看倌可能會問:

    「在結構上,兩者這一點分別,有什麼關係呢?」

    在結構上,這點分別,已經足以導致藥理上的差異。

    念過化學的看倌,可能會知道,季銨化合物,因為一個氮原子連著四個碳原子,所以,它便成為了一種帶正電荷的離子,稱為「陽離子(Cation)」,因為帶正電荷,所以,會大大減少藥物在腸胃的吸收,同時,因為帶正電荷,會增加藥物的親水性,減少藥物的親脂性,從而減少血腦障壁(Blood-brain Barrier)的穿透性,所以,較難進入大腦,影響中樞神經系統,產生抗膽鹼(Antichlorinergic)的藥效。

    簡單說,Hyoscine butylbromide,作為一種季銨化合物,主要直接在腸道內發揮藥效,用作一種解痙劑(Antispasmodic),較適用於治療腸易激綜合症(Irritable Bowel Syndrome, IBS),透過放鬆腸道的平滑肌(Smooth muscle),紓緩肚痛(Abdominal pain)、腸抽搐(Intestinal spasm)的症狀。

    值得一提,因為Hyoscine butylbromide可以放鬆腸道的平滑肌,所以,同時可能會放鬆連接食道、胃部的食道下端括约肌(Lower oesophageal sphincter, LOS),從而不能緊緊關閉胃部的入口,惡化胃液倒流(Gastroesophageal reflux disease, GERD)的症狀。如果用藥者罹患胃液倒流的話,建議謹慎用藥。

    相較Hyoscine butylbromide而言,Hyoscine hydrobromide,作為一種叔胺,不帶電荷,所以,擁有較大的親脂性,較能穿透血腦障壁,直達大腦,較適用於預防、治療動暈症(Motion sickness),預防、紓緩眩暈、噁心、嘔吐的症狀。

    在副作用上,相較季銨化合物而言,叔胺擁有較大的親脂性,所以,Hyoscine hydrobromide較能影響中樞神經系統,從而較常產生嗜睡、口乾、視力模糊、小便困難、便秘這些副作用。

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