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【藥事知多D】胃藥知多D:Bismuth Subsalicylate
根據藥理,常用的胃藥主要可以分為抗酸劑(Antacid)例如鹼鹽和制酸劑例如H2受體拮抗劑(H2 Antagonist)、質子泵抑制劑(Proton Pump Inhibitor, PPI)兩類。
不論是抗酸劑還是制酸劑,最終的目的還是減少胃酸,主要用來治療、預防一些胃病,例如胃痛、胃灼熱、胃潰瘍、胃液倒流。
那市面上又有沒有一些胃藥,既不抗酸又不制酸,既不中和胃酸又不抑制胃酸呢?
哈哈……各位聰明的看倌一定會知道答案當然是「有」,不然這篇文章怎麼能夠繼續寫下去?
對,答案是有的。
這種非典型胃藥便是Bismuth Subsalicylate。
誠如上文所述,在藥理上,Bismuth Subsalicylate既不是抗酸劑,又不是制酸劑,不過偏偏就是一種胃藥。
跟抗酸劑、制酸劑不同,Bismuth Subsalicylate主要有以下四個作用原理:
第一,Bismuth Subsalicylate在酸性的環境下(胃液)便可能會進化成為Bismuth Oxychloride,然後黏附在胃壁上形成一層薄膜,如同「烏蠅紙」一樣吸附胃黏膜主細胞(Gastric Chief Cell)所分泌的胃蛋白酶(Pepsin),抑制胃蛋白酶的活性。
胃蛋白酶主要負責消化胃裡的蛋白質,固然能夠消化食物裡的蛋白質,更加能夠消化胃壁細胞(Parietal Cells)裡的蛋白質,所以抑制胃蛋白酶的活性,在相當程度上,便可能會減少胃液對胃部的刺激。
第二,Bismuth Subsalicylate可能會黏附在胃潰瘍的傷口上形成一種物理性屏障,如同敷料一樣減少傷口繼續受到胃液的刺激,促進傷口癒合。[1][2]
第三,Bismuth Subsalicylate可能會促進前列腺素(Prostaglandin, PG)的產生,增加胃壁黏液分泌,如同加厚城牆一樣鞏固胃壁黏膜抗衡胃酸。
第四,Bismuth Subsalicylate可能會促進胃壁黏膜分泌重碳酸鹽(Bicarbonate, HCO3-)這種鹼鹽,中和胃酸,從而加強胃壁的自我保護功能。
跟其他胃藥不同,Bismuth Subsalicylate還有一種與眾不同的特性,便是可能會干擾幽門螺旋桿菌(Helicobacter pylori, H. pylori)的細胞壁、蛋白質、三磷酸腺苷(Adenosine Triphosphate, ATP)合成,癱瘓幽門螺旋桿菌的新陳代謝,同時干擾細胞膜(Cell Membrane)的滲透功能,誘發幽門螺旋桿菌的體內出現滲漏,殺滅幽門螺旋桿菌。[3]
所以Bismuth Subsalicylate有資格成為四合一療法(Quadruple Therapy)的其中一員,適用於治療對幽門螺旋桿菌呈陽性的腸胃潰瘍(H. pylori-positive Ulcers)。[4]
在副作用上,因為這種胃藥一般採取「無差別」的吸附模式,所以其他藥物同樣可能會被吸附在這張「烏蠅紙」上,便可能會減少藥物的吸收,從而削弱藥效。
所以要是需要服用其他藥物,一般建議至少相隔兩小時服用,盡量減低兩者同時在胃部相遇的機會,避免出現藥物相沖的機會。
除此之外,Bismuth Subsalicylate還可能會在消化道裡跟細菌體內的硫化氫(Hydrogen Sulfide, H2S)產生化學反應轉化成為硫化鉍(Bismuth Sulfide, Bi2S3),因為硫化鉍是黑色,所以可能會弄污舌頭、染黑大便。
還有因為Bismuth Subsalicylate含有鉍(Bismuth)、水楊酸(Salicylic Acid)這兩種成分,所以還可能會出現兩者所帶來的副作用:
一、鉍
因為鉍主要透過腎臟排出體外,所以要是腎功能不佳,這些重金屬離子便可能會不斷積聚在人體裡面,日積月累,便可能會超標構成毒性,損害神經系統,所以未必適用於對一些腎衰竭(Renal Failure)人士服用。
二、水楊酸
因為Bismuth Subsalicylate可以產生水楊酸,所以不適用於對亞士匹靈(Aspirin)產生過敏的人士服用,同時避免超出建議劑量,減低出現水楊酸中毒的風險。
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Reference:
1. Lambert JR, Way DJ, King RG, Eaves ER, Hansky J. Bismuth pharmacokinetics in the human gastric mucosa. Gastroenterology. 1988;94: A248.
2. Koo J, Ho J, Lam SK, Wong J, Ong GB. Selective coating of gastric ulcer by tripotassium dicitrato-bismuthate in the rat. Gastroenterology. 1982;82:864-70.
3. Lambert JR, Midolo P. The actions of bismuth in the treatment of Helicobacter pylori infection. Aliment Pharmacol Ther. 1997;11(Suppl 1):27-33.
4. Malfertheiner P, Bazzoli F, Delchier JC, et al. Helicobacter pylori eradication with a capsule containing bismuth subcitrate potassium, metronidazole, and tetracycline given with omeprazole versus clarithromycin-based triple therapy: a randomised, open-label, non-inferiority, phase 3 trial. Lancet. 2011;377:905.
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【常用胃藥套餐】
〈胃唔舒服食咩好?〉
有時候,各位看倌,大家在社區藥房購買一些胃藥的時候,不難發現,其中一些胃藥同時可能會含有兩種或以上的藥用成分,簡單說,就是「複方」。
實際上,這類胃藥,真正的身分主要是抗酸劑(Antacid),裡面的成分其實是一些鹼鹽,例如氫氧化鋁(Aluminium Hydroxide)、氫氧化鎂(Magnesium Hydroxide),作用原理,顧名思義,主要在透過與胃酸進行酸鹼中和的化學反應,一酸一鹼,中和胃液,增加胃部的酸鹼值,降低消化酶的活性,從而減少胃壁受到胃酸、胃液的刺激,紓緩消化不良的症狀,例如胃痛、胃灼熱。
在調配上,因為氫氧化鋁、氫氧化鎂分別會出現便秘、腹瀉的副作用,所以兩者往往可能會組合成為一種複方,目的在互相抵銷對方所產生的副作用,一個便秘、一個腹瀉;一正一負、一加一減,希望能夠減少對消化系統的影響。
同一時間,除了雙劍合璧外,這對組合還可能會添加其他成分,邀請其他成員加盟。
不難想像,根據日常生活裡「人多好辦事」的經驗法則,多一個人固然可能會多一雙筷子,更加可能會多一分力量,同理,理論上,多一種成分,便多一種用途,自然便多一種功效,從而能夠提供附加功能做額外獎賞,擴大這種藥的適用範圍,針對更多的對象,治療更多的病症。
當然,合作歸合作,還是需要衡量配襯的問題,俗稱「對親家」。
在這個例子裡,既然是胃藥,當然需要搭配一些跟消化系統扯得上關係的腸胃藥,對吧?不然的話,舉例說,除非血壓藥真的會出現腸胃不適的副作用,否則血壓藥總不會無緣無故搭配胃藥嘛?兩者根本風馬牛不相及,這種搭配,用得上嗎?
這就是「方以類聚,物以群分。(《易經.繫辭上》)」舉例說,胃藥配胃藥,同一類藥物,同一種市場,顯然是一種較理想的搭配。
所以搭配歸搭配,胃藥一般只會配胃藥,組合成為一種複方。
總之,目的只有一個,便是提供一站式服務,全方位紓緩消化不良所帶來的不適。
那麼,最常見的搭配到底是什麼?
實際上,一般而言,常用的組合,主要有以下兩種:
一、氫氧化鋁 + 氫氧化鎂 + Simethicone
在藥理上,Simethicone是一種表面活性劑(Surfactant),俗稱「化氣藥」,作用原理,主要在讓消化道裡的小氣泡逐漸凝聚成為大氣泡,最後排出體外,達到消泡的效果,從而紓緩胃氣、腹脹的症狀。
所以這種配方還能夠紓緩脹氣(Bloating)的症狀,例如胃氣、腹脹。
二、氫氧化鋁 + 氫氧化鎂 + Oxethazaine
在藥理上,Oxethazaine是一種局部麻醉劑(Local Anaesthetics, LA),作用原理,主要在暫時阻斷神經末梢的傳導功能,截斷疼痛的感覺,麻痺神經,紓緩胃痛。
跟其他局部麻醉劑不同,Oxethazaine擁有一個壓倒性的優點,便是能夠在酸性的環境下繼續保持藥性,發揮藥效。
說到胃藥,這是一種十分重要的屬性,為什麼?
暫時姑且不論是不是局部麻醉劑,不難明白,胃壁會分泌鹽酸(Hydrochloric Acid, HCl),俗稱胃酸,讓胃部呈酸性,所以如果藥物容易在酸性的環境下進行分解的話,自然便會破壞藥物本來的藥性,大大減低藥物的生體可用率(Bioavailability),讓藥物不能如常發揮百分百的藥效,從而削弱藥效,不利用藥,對吧?
相較而言,胃酸不會削弱Oxethazaine的藥效,自然是一個不錯的選項。
所以這種配方還能夠紓緩胃痛,減輕痛楚。
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〈服藥兵法:服藥要不要看時辰?〉
如題,服藥要不要看時辰?
首先,如果時辰指的是風水命理、陰陽五行的話,這是玄學,藥罐子只是一個藥劑師,不是玄學家,怎麼會懂?
但是,如果時辰指的是早上、下午、晚上的話,這個,在醫學上,倒是有的。
舉一個簡單的例子,藥罐子不妨直接問好了:
「安眠藥,應該在什麼時候服呢?」
各位看倌,腦海裡浮現的答案,當然是「睡前」。
其實,不管是用兵,還是服藥,重點,應該是時機,不是時辰。兩者,可能相同,可能不同。在兵法上,「時機」指的,便是「勢」。
《孫子兵法》在〈兵勢〉裡說:
任勢者,其戰人也,如轉木石。木石之性,安則靜,危則動,方則止,圓則行。
大意是說:
用兵之道,就像轉動木頭、石頭這些重物一樣,不管是方形,還是圓形,必須順應它們的形狀,轉動它們。
所以,服藥前,一定要認識手上的藥物,然後,順應藥物的特性,例如作用原理、副作用,決定服藥的時辰。
《孫子兵法》在〈兵勢〉裡還說:
激水之疾,至於漂石者,勢也。
大意是說:
水性柔弱,石性剛重,流水,能夠移動沉重的石頭,主要在透過湍急的速度,形成龐大的力量(勢),透過衝擊力,推動石頭,讓石頭漂浮在水面上。
所以,在用藥上,「勢」,除了掌握藥物的藥理外,還要把握適當的時機,讓藥物能夠發揮最理想的功效,從而能夠治療相關的病症、紓緩相關的症狀。
舉例說,一種治療膽固醇的藥物,稱為他汀類藥物(Statins),在用法上,一般建議,睡前服用,因為,在生理上,膽固醇的合成,是有「黃金時段」的,在夜間,會達到最高峰,所以,睡前服用,便能夠發揮最大的藥效。
除此之外,一些「去水丸」,在醫學上,其實是一種「利尿劑(Diuretics)」,顧名思義,主要在幫助身體排走多餘的水分,降低血壓。所以,不難想像,最理想的服用時間,當然是早上!因為這類藥物,會增加小便的次數和容量,所以,如果在晚上服用的話,用藥者便可能會經常上洗手間,從而影響睡眠質素。
由是觀之,時機不對,就算不會影響藥效,事倍功半,但是,還是可能會影響生活質素,解決一個問題,同時可能會製造另一個問題,用藥者,豈能不慎?
有時候,時勢不會主動走過來的,而是需要我們自己創造一個出來的!這便是「英雄造時勢」!
舉例說,一種常用的胃藥,稱為抗酸劑(Antacid),在用法上,一般建議,咬碎服藥,跟咀嚼食物的原理一樣,目的在增加藥物的表面面積,加快酸鹼中和的化學反應,加快中和胃酸的速度,促進中和胃酸的效率,增強藥效,加速藥效。
除此之外,一些雙磷酸鹽(Bisphosphonate),例如阿侖膦酸鈉(Alendronate Sodium),是一隻常用的藥物,用於治療骨質疏鬆症。但是,服用這種藥,除了需要造勢外,還需要結合天時、地利、人和,促進吸收,減少副作用。
在用法上,一般建議,餐前服用(天時),因為這類藥,在體內的吸收率,實在太低,一般而言,平均不到百分之一,如果與食物同服的話,只會更低,不利吸收,雪上加霜。同時,因為如果藥物依附在食道的話,可能會對食道黏膜,產生刺激,誘發食道發炎,甚至潰瘍,所以,最理想的服法,是用一杯清水,整粒吞服,在服藥後,至少三十分鐘內,保持站立,或者坐著,避免躺臥(人和),簡單說,一橫一豎,只要豎,不要橫,目的在希望讓食道保持垂直,減少藥物依附在口腔、食道的內壁,減少對食道黏膜的刺激,從而減少出現食道發炎、潰瘍的機會。
看!有時候,服藥,還需要涵蓋物理學,結合牛頓定律,配合地心吸力(地利),真的是一門博大精深的學問!
那麼,請問,各位看倌,如果要符合以上條件的話,這種藥,應該在什麼時候服呢?
……
如果是藥罐子的話,我會選擇在早上,剛剛起床後不久的時候。為什麼?
其一,早上剛剛醒來,還沒有吃早餐,身體一直處於空腹的狀態,適合用藥,不用擔心餐前、餐後的問題。
其二,請問,各位看倌,大家睡醒後,第一件做的事情,到底是什麼?
答案不就是……睜開眼睛!不是嗎?(哈!)然後……打呵欠、伸懶腰,刷牙、洗臉、蠟頭、化妝……大慨應該花上半小時吧?然後,吃早餐,豈不是最有效的時間管理嗎?
所以,用藥之道,在熟悉藥物的藥性,掌握箇中的原理,制訂相關的方案。
服藥,就是這麼簡單!