<生醫新聞>國防醫學院成功開發世界首件長效不成癮止痛新藥

#長效止痛劑納疼解 #TFDA #沒有呼吸抑制 #沒有致死副作用 #SDE #動物藥理毒理試驗 #促成生技成功投資案例技術扶育計畫

國防醫學院宣布，在科技部支持下完成我國第一個自行設計、研發成功的新藥 － 世界首件長效可止劇痛5-8天、又不成癮的新止痛藥（SDE)。

該新藥就是順藥的長效止痛劑納疼解，已取得台灣TFDA藥證，預計4月上市銷售。

疼痛、特別是劇痛，世界至今尚未有既不會成癮、長效(5-8天)、又沒有呼吸抑制、或沒有致死副作用的止劇痛藥。現在用來止劇痛的藥物副作用，最令人擔心的是成癮及呼吸抑制甚至會危及生命的副作用。這些止劇痛藥的藥效都太短，常需6-12小時給藥一次，無法滿足臨床的需求 (unmet medical need)。此種情況在此新藥通過後即將有所改變。

由國防醫學院特聘教授、中研院客座講座胡幼圃教授的研究團隊，從新藥設計、合成、臨床前動物實驗、到完整臨床試驗，完成了長效止劇痛新藥品 - Sebacoyl Dinalbuphine Ester (SDE) ，且已經通過我國衛福部的嚴謹審查，將可滿足民眾手術後，打一針可止痛一週的醫療需求。不但止痛效果等同嗎啡，由於長效、且因不會上癮，而不需管制，可大幅減少使用成癮性麻醉止痛藥所需的醫療人力。

新藥SDE是胡幼圃(前考試委員)所領導的研發團隊(台北榮總前副院長何善台、奇美副院長王志中及永信董事長李芳全等人)，在科技部 (當時國科會) 的第一個產學合作計畫，從最基礎的藥物設計及合成開始，以三年時間在國內完成動物藥理、毒理(美國GLP毒理試驗室)試驗後，申請到新藥Phase I美國臨床試驗許可(US FDA IND No. 56,367, Nov. 1, 1998)，再技轉我國產業界。

新藥SDE可能是台灣第一個以自行設計研發的新成分、新劑型申請到的美國IND。並隨後於國外執行了第一個低劑量的phase I trial後，又在國內圓滿執行較高劑量的第二個phase I trial。後再經行政院科顧組及科技部支持的「促成生技成功投資案例技術扶育計畫」，由胡教授擔任計畫總主持人再與國內製藥公司合作，一步一腳印，成功接力完成後續製劑、量產及臨床第二、三期試驗。政府多年投資生技新藥基礎建設，臨床研究設施，及鼓勵國內生技製藥工業，終於在一系列的產學合作的情況下，開花結果。

SDE是一個以nalbuphine再經合成的前驅軟藥(pro-soft drug)，它是一個類似多彈頭飛彈設計的前驅軟藥、藥品一旦在體內釋放後、進入血液，立即分解成一個以上的相同有效成分，產生加倍療效 (似多彈頭飛彈)。SDE注射劑的主要用途在止長期的中、重度的疼痛，如開刀後止痛，其止痛效果與嗎啡同，但不會成癮，也沒有呼吸抑制的嚴重副作用。這是因為傳統的麻醉止痛劑，大都作用在疼痛的u接受器上(mu-receptor)。而此前驅軟藥是作用於疼痛的另一個接受器，kappa receptor，沒有成癮及呼吸抑制的副作用。新藥SDE有數日之長效效果，可大幅增加病人之用藥方便及減少需住院醫療之成本。

目前，SDE不但第一代成功開發完成，第二代產品亦已獲得專利，不但可延長其專利保障時效，更可擴展其臨床用途。

資料來源：http://www.chinatimes.com/realtimenews/20170307006923-260412