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降膽固醇藥atorvastatin副作用 在 小小藥罐子 Facebook 的精選貼文
【中秋節呈獻】
吃月餅前,請留意……
〈中秋吃月餅,高膽固醇,吃什麼?〉
每逢中秋佳節,自然會讓人「舉頭望明月」,賞月,自然會讓人聯想到燈籠,當然,少不了月餅。
話說,一個雙黃白蓮蓉月餅,膽固醇的含量,大約是一個成人每天建議攝取量的四倍!
對於一些關注健康的看倌而言,這些月餅,或許,還是點到即止,點綴一下氣氛,便好了。
說到膽固醇,現在,藥罐子在這裡,不妨跟各位看倌,分享一下其中一種常用的降膽固醇藥,跟大家共度佳節吧!
他汀類藥物(Statins),是其中一種較常用的降膽固醇藥,主要適用於治療高脂血症(Hyperlipidemia)。
在藥理上,他汀類藥物,作用原理,在抑制體內一種稱為「HMG-CoA還原酶(HMG-CoA reductase)」的酵素,干擾甲羥戊酸(Mevalonate)的產生,從而干擾膽固醇在體內的合成,減低細胞體內的膽固醇水平,同時刺激肝臟細胞,在細胞膜上,增加低密度脂蛋白受體(LDL-receptors)的數量,透過低密度脂蛋白受體的作用,促進俗稱「壞膽固醇」的低密度脂蛋白膽固醇(Low-density lipoprotein cholesterol, LDL-C),進行分解代謝(Catabolism),消耗血液的壞膽固醇,從而降低血清壞膽固醇的水平。
還有,這類藥物,還可以降低總膽固醇、極低密度脂蛋白膽固醇(Very-low-density lipoprotein cholesterol, VLDL-C)、三酸甘油脂(Triglycerides)的水平,同時可以增加俗稱「好膽固醇」的高密度脂蛋白膽固醇(High-density lipoprotein cholesterol, HDL-C)的水平。
問題是,根據日常生活中「人多好辦事」的經驗法則,理論上,他汀類藥物的劑量,跟降低膽固醇的效果,兩者應該構成正比關係:簡單說,劑量愈高,效果便應該愈大,但是,這個情況,只是適用於控制「壞膽固醇」的水平,不太適用於控制極密度脂蛋白膽固醇、三酸甘油脂的水平。因為,對於極密度脂蛋白膽固醇、三酸甘油脂而言,他汀類藥物的藥效,跟劑量的多少,兩者沒有太大的關係。
在治療上,針對「壞膽固醇」而言,相較其他藥物而言,他汀類藥物的效果最大。
但是,看到這裡,看倌可能會想到,這類藥物,降膽固醇,其中一個大前提,是體內必須擁有一定數量的低密度脂蛋白受體,所以,不太適用於治療一些體內缺乏低密度脂蛋白受體的高脂血症人士,例如家族性高膽固醇血症(Familial hypercholesterolemia, FH)。
值得一提,他汀類藥物,還具備其他功效,跟降膽固醇沒有直接的關係,例如改善血管內皮(Endothelium)的功能、抑制血管內皮的炎症、穩定粥樣斑塊(Plaque)、抑制血栓(Thrombus)的產生,從而能夠延緩動脈粥樣硬化斑塊(Atherosclerosis)的惡化,減少出現血栓塞的風險。
所以,這類藥物,除了降膽固醇外,同時還可以降低冠心病的發病率和死亡率。
所以,一般而言,他汀類藥物,大多是治療高脂血症的首選。
在用法上,一般而言,在生理上,因為HMG-CoA還原酶的活性,具有晝夜節律性,所謂「晝夜節律」,是指生物因應外在環境的日夜變化,建立一個大約二十四小時的周期,讓生理活動,隨著早晨和夜晚,出現規律性的變化,微調身體的機能,從而適應外在環境的晝夜變化,簡單說,膽固醇的合成,是有「黃金時段」的。
同理,膽固醇在肝臟的合成,在夜間,會達到最高峰,所以,他汀類藥物,一般建議,睡前服用,效果最大。
還有,他汀類藥物,有時候,不建議跟西柚汁同服,因為西柚會抑制肝臟細胞色素P450系統的其中一種酵素,稱為Cytochrome P450 3A4(CYP3A4),所以,可能會抑制其中一些他汀類藥物的代謝,從而增加相關藥物的濃度,增加出現副作用的風險。
在副作用上,一般而言,主要是頭痛、失眠、肝炎。
還有,他汀類藥物還可能會影響肝功能,提高谷丙轉氨酶(ALT)、天冬氨酸氨基轉移酶(AST)的水平,所以,不太適用於肝臟出現問題的人士服用,例如肝炎。而且,在開始服用他汀類藥物前,一般會抽血檢查,進行肝功能測試,評估藥物對肝臟的潛在風險,然後,在服藥期間,定期監測肝功能,以策安全。
除此之外,在罕有的情況下,還可能會出現一種稱為橫紋肌溶解症(Rhabdomyolysis)的肌肉病變(Myopathy),是指橫紋肌出現損傷,導致肌肉細胞壞死,細胞膜受到破壞,導致肌肉細胞出現滲漏的現象,從肌肉細胞裡,釋放肌球蛋白(Myoglobin)出來,進而進入血液、尿液裡,誘發肌紅蛋白尿症(Myoglobinuria)。這種情況,雖然十分罕有,但是可以導致急性腎衰竭,甚至性命之虞。
所以,如果用藥者在服藥期間,肌肉出現一些來歷不明、莫名其妙的疼痛、酸痛、無力,特別是一些高風險人士,例如年齡超過70歲、同時服用其他降膽固醇藥,主要是微纖維酸(Fibrate)、煙酸(Nicotinic acid),請盡快求醫,評估一下,是否需要停藥、轉藥,還是其他方案。
一般而言,較常用的他汀類藥物,主要如下:
一、Atorvastatin
針對「壞膽固醇」而言,相較其他他汀類藥物而言,Atorvastatin的半衰期較長(2-3hr vs 7-14hr),所以,藥效較大。
二、Fluvastatin
Fluvastatin,主要透過體內另一種肝臟細胞色素P450系統的酵素,稱為Cytochrome P450 2C9(CYP2C9),進行代謝,所以,相較其他他汀類藥物而言,較少受到西柚汁的影響,從而減少相關的相互作用風險。
三、Pravastatin
Pravastatin,主要不是透過肝臟細胞色素P450系統,進行代謝,所以,相較其他他汀類藥物而言,較少受到西柚汁的影響,同時較少出現跟一些藥物出現藥物相沖的機會。
四、Rosuvastatin
針對「壞膽固醇」而言,相較其他他汀類藥物而言,Rosuvastatin的半衰期較長(2-3hr vs 13-20hr),所以,藥效較大。
Rosuvastatin,主要透過體內兩種肝臟細胞色素P450系統的酵素,稱為Cytochrome P450 2C9、2C19(CYP2C9、CYP2C19),進行代謝,所以,相較其他他汀類藥物而言,較少受到西柚汁的影響,從而減少相關的相互作用風險。
還有,因為亞洲人,大多是Rosuvastatin的弱代謝者(Poor Metabolizer),簡單說,這會妨礙Rosuvastatin在體內進行代謝,從而增加藥物的濃度,大大增加出現副作用的風險。所以,一般建議,對於亞洲人,一天的劑量,不宜超過20mg。
五、Simvastatin
Simvastatin,相較其他他汀類藥物而言,較可能會跟華法林(Warfarin)這種俗稱「薄血藥」的抗凝血藥,產生相互作用,從而增加華法林的藥效。
最後,祝各位看倌,人月兩團圓,中秋節快樂!
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吃藥配葡萄柚「藥命」! 誘發危險副作用藥品增至43種
2012年11月28日 14:19
國際中心/綜合報導
服用藥物不能搭配葡萄柚!最新研究顯示,葡萄柚會使藥效在人體停留太久,可能會導致病患猝死等危險,但隨著新藥品量遞增,與葡萄柚產生危險作用的藥,相對大大提升。
根據《洛杉磯時報》(Los Angeles Times)報導,研究人員20年前,發現藥物與葡萄柚會產生危險作用,近5年藥物不斷研發出新,使得產生危害作用的藥物,從17種增加到43種。這些藥物包括降膽固醇藥物lovastatin、simvastatin、atorvastatin,以及部分癌症與心臟用藥。
葡萄柚含有豐富得維他命B、C以及蛋白質等,它可以幫助消化、預防感冒,或防治高血壓、心臟病,但這項研究的其中1位藥物學家貝里(David Bailey)表示,葡萄柚裡含化學物質「呋喃香豆素」(furanocoumarins),使得葡萄柚中原本對人體有益的物質,因為跟藥相容,產生不良作用。
「呋喃香豆素」會破壞CYP3A4酵素的活性,而這種酵素主要功能為分解藥物。如果活性降低,藥效就會持續待在人體內,產生危險的副作用,會使人猝死或引發器官衰竭等問題。
服藥只要搭配1顆葡萄柚或7盎司的葡萄柚汁,就會改變藥物的濃度,科學家呼籲醫師,開藥品給病患時要事先提醒,加上葡萄柚汁飲用可能產生的副作用。研究人員發現,最常食用葡萄柚的人是45歲左右的人,如果他們有食用藥物的習慣,他們有可能是高風險群。